1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. GnRH Receptor

GnRH Receptor (促性腺激素释放激素受体)

Gonadotropin releasing hormone receptor; GNRHR

GnRH 受体(促性腺激素释放激素受体,GNRHR)是视紫红质样 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 家族的成员,由七个跨膜螺旋结构域组成,这些结构域通过细胞外和细胞内片段连接。GnRH 受体位于促性腺激素细胞(合成促性腺激素 LH 和 FSH 的垂体细胞)的质膜上。

哺乳动物 I 型和 II 型 GnRH 受体分别对 GnRH-I(也称为 LHRHR)和 GnRH-II 表现出不同的配体偏好。所有 GnRH 受体都会激活 Gq/11 家族的 G 蛋白,从而激活磷脂酶 C 催化的第二信使的产生,从而激活蛋白激酶 C (PKC)。由 GnRH 类似物激活的 GnRH 受体会刺激 LH 和 FSH 的合成和释放。GnRH 受体可用于乳腺癌和前列腺癌的研究、生育力调节、子宫内膜异位症以及一系列其他医学和兽医用途。

The GnRH receptor (Gonadotropin-releasing hormone receptor, GNRHR) is a member of the rhodopsin-like G protein-coupled receptor (GPCR) family and consists of seven transmembrane helical domains connected via extra- and intra-cellular segments. GnRH receptor is located on the plasma membrane of gonadotrophs, pituitary cells that synthesize the gonadotrophins LH and FSH.

Mammalian type I and II GnRH receptors show differential ligand preference for GnRH-I (also named as LHRHR) and GnRH-II, respectively. All GnRH receptors activate the Gq/11 family of G proteins, which activate phospholipase C-catalyzed production of second messengers that activate protein kinase C (PKC). GnRH receptor activated by GnRH analogues stimulates the synthesis and release of LH and FSH. GnRH receptors can be used for the research of breast and prostate cancer, regulation of fertility, endometriosis and a range of other medical and veterinary uses.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W751574
    Elagolix-d6 sodium

    Elagolix-d6 钠盐

    Antagonist
    Elagolix-d6 (sodium) (NBI-56418-d6 (sodium)) 是氘代标记的 Elagolix sodium. Elagolix sodium 是一种高度有效的,选择性,口服活性的,短期的,非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH 受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM) 和 NFAT 抑制剂,可用于研究子宫内膜异位症相关疼痛。
    Elagolix-d<sub>6</sub> sodium
  • HY-16474R
    Relugolix (Standard)

    瑞卢戈利(Standard)

    Antagonist
    Relugolix (Standard)是 Relugolix 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Relugolix (TAK-385) 是一种有效的,具有口服活性,非肽性促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209 ) 相比,Relugolix 对人 (IC50=0.33 nM) 和猴子 (IC50=0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究,如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
    Relugolix (Standard)
  • HY-P3317
    Azaline Antagonist
    Azaline (Azaline A) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体拮抗剂,KD 值为 0.48 nM。Azaline 能够有效地诱导组胺释放,其效果与 GnRH 相当,可在每只雌性大鼠 2.0-3.0 μg 的剂量下完全抑制其排卵。Azaline 在调节生殖功能方面具有潜在的应用价值。
    Azaline
  • HY-106043
    Lutrelin Agonist
    Lutrelin (Wy 40972) 是一种促黄体激素释放激素 (LHRH) 激动剂。Lutrelin 可抑制大鼠子宫内膜外胚层的生长。
    Lutrelin
  • HY-P2028
    BIM 21009 Antagonist
    BIM 21009 是一种 LHRHGnRH 受体拮抗剂。BIM 21009 抑制肿瘤生长。
    BIM 21009
  • HY-14369R
    Elagolix sodium (Standard)

    恶拉戈利钠(Standard)

    Antagonist
    Elagolix sodium (Standard)是 Elagolix sodium 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Elagolix sodium 是一种人的 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂,其 IC50Ki 值分别为 0.25 和 3.7 nM。
    Elagolix sodium (Standard)
  • HY-P0013A
    Antide acetate

    醋酸盐安替肽

    Inhibitor
    Antide (D-21074) acetate 是一种有效的 LHRH 拮抗剂。Antide 可用于前列腺癌的研究。
    Antide acetate
  • HY-P2357
    MI-1544 Antagonist
    MI-1544 是一种强大的 GnRH 拮抗剂。 MI-1544 对垂体 LH 释放和性腺具有抑制作用。 MI-1544可用于抗生育作用的研究。
    MI-1544
  • HY-13673S2
    Goserelin-d7 TFA

    戈舍瑞林-d7

    Agonist
    Goserelin-d7 (TFA) 是氘代标记的 Goserelin。Goserelin (ICI 118630) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH/LHRH) 十肽类似物,能作为 GnRH 激动剂。Goserelin 可用于乳腺癌、上皮性卵巢癌和前列腺癌的研究。
    Goserelin-d<sub>7</sub> TFA
  • HY-117982
    SKI2496 Antagonist
    SKI2496 是一种口服有效的 GnRH 受体 拮抗剂(IC50:人 GnRHR 为 0.25 nM,猴 GnRHR 为 13.2 nM,大鼠 GnRHR 为 279.2 nM)。SKI2496 阻断 Ca2+ 通量,IC50 值为 0.76 nM。SKI2496 抑制 ERK1/2 磷酸化,IC50 值为 2.6 nM。SKI2496 抑制血清 LH 浓度,可用于性激素依赖性疾病的研究。
    SKI2496
  • HY-17405R
    Alarelin Acetate (Standard)

    醋酸丙氨瑞林(Standard)

    Agonist
    Alarelin (Acetate) (Standard)是 Alarelin (Acetate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alarelin acetate是合成的GnRH激动剂。
    Alarelin Acetate (Standard)
  • HY-125701
    A-76154 Antagonist
    A-76154 是一种 8 肽,是一种有效的,减活的黄体生成素释放激素 (LHRH) 拮抗剂。
    A-76154
  • HY-13673S1
    Goserelin-d7

    戈舍瑞林-d7

    Agonist
    Goserelin-d7 (ICI 118630-d7) 是氘代标记的 Goserelin. Goserelin (ICI 118630) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH/LHRH) 十肽类似物,能作为 GnRH 激动剂。Goserelin 可用于乳腺癌、上皮性卵巢癌和前列腺癌的研究。
    Goserelin-d<sub>7</sub>
  • HY-P0009S1
    Cetrorelix-d10 Antagonist
    Cetrorelix-d10 (SB-75-d10) 是氘代标记的 Cetrorelix. Cetrorelix 是一种有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂。Cetrorelix 抑制卵巢刺激过程中的内源性促黄体激素激增。Cetrorelix 可减少环磷酰胺诱导的小鼠卵巢滤泡破坏。
    Cetrorelix-d<sub>10</sub>
  • HY-107533
    T-98475
    T-98475 (Compound 26d) 是一种有效的、具有口服活性的、非肽类 luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH) receptor 拮抗剂,IC50 值为 0.2 nM。
    T-98475
  • HY-U00289
    Opigolix Antagonist
    Opigolix (ASP-1707) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体拮抗剂,可用于子宫内膜异位症和风湿性关节炎等疾病的研究。
    Opigolix
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种